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服用他汀,出现肌肉疼痛怎么办窦医生在线 [复制链接]

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随着时代的发展,人们的生活水平越来越好,体脂率也逐渐上升。高脂血症的发病率也逐年上升,高脂血症作为心血管疾病的独立危险因素,很多社区全科医生开始普及有关它的知识。今天我们就来谈谈治疗高胆固醇的新型药物——他汀类药物。

他汀药物的药理作用

①调血脂作用

这是他汀类主要的临床应用,他汀类药物通过抑制肝细胞合成的限速酶——羟甲基戊二酰辅酶(HMG-CoA)还原酶的活性,让CH合成受到阻碍,血浆中CH也就下降了。他汀类药物还可以通过身体的负反馈调节,让肝细胞表面的LDL受体数量增加、活性也增强,这样子肝细胞结合LDL增多,使得血浆内的LDL减少,而且还可以将LDL运送到外周组织。

②其他作用

他汀类药物还能抑制动脉平滑肌细胞的增生,预防动脉粥样硬化硬化,还能增强血管内皮细胞对于扩血管物质的敏感性。还有抗凝作用,提高纤溶活性,还能抑制动脉内的巨噬细胞,动脉内的巨噬细胞能吞噬脂肪,而成为泡沫细胞,而泡沫细胞会沉积在血管内而导致动脉壁增厚,动脉管径狭窄。

临床应用

①降血脂

他汀类药物可以说是血脂的天敌,首先他汀类药物将低LDL与甘油三酯,将肝细胞表面LDL受体增多、活性升高,使得血管内的LDL被大量摄取,运送到外周组织。而且,还能使得HDL含量升高,进一步来将LDL运送到外周组织,所以他汀类药物是高脂血症的主要治疗药物。

②对抗动脉粥样硬化

他汀类药物对于血管有着独特的作用,他汀类药物能抑制血管的炎症,使得不会让血管受到炎症分子的伤害,而导致血管壁机化形成狭窄,改善血管内皮的功能,所以他汀类药物可以稳定动脉粥样硬化,甚至是逆转动脉粥样硬化。

不良反应

一般服用者会出现胃肠道的症状,一些患者会出现头痛、皮肤潮红、视觉与味觉的退化。偶见不明原因的转氨酶升高以及肌酸磷酸激酶的升高,而因为肌酸磷酸激酶的升高导致肌细胞代谢,患者会全身酸疼。严重者可能会发生肾衰竭。

SAM

对于因为服用他汀类药物而引起的肌肉症状,被通称为SAM。SAM的发病机理为因为会引起肌细胞内的线粒体的改变,即线粒体内辅酶Q13的缺乏,而导致肌细胞的代谢紊乱。以及抑制甲烃戊酸通路的中间产物的产生,影响细胞内信号的传播,而导致肌细胞内生物机制紊乱,蛋白质不能表达。抑制抑制异戊烯焦磷酸合成,影响硒代半胱氨酸-tRNA的异戊烯化,使硒蛋白合成减少。

SAM临床表现

①肌痛:患者会像感冒前期一样乏力,肌肉出现酸痛或隐隐作痛。实验室检查可以发现肌酸磷酸激酶正常值或略高正常值。

②肌炎:患者出现全身疼痛,实验室检查可以发现肌酸磷酸激酶明显升高。

③横纹肌溶解:全身肌肉明显疼痛,实验室检查肌酸磷酸激酶水平高于正常值的10倍,而且会伴有蛋白尿。

明确一点,不是所有人在服用他汀类药物时都会发生SAM,有几个危险因素。

大剂量的使用他汀类药物,年龄大于75岁女性,并且在使用大环内酯类抗生素、

吡咯类抗真菌药、维拉帕米、环孢素、胺碘酮等药物,不得联合其他调脂药(如贝特类、烟酸等)。如果患者本身带有甲减会增加得SAM的概率,还有近期大量食用含葡萄柚成分的果汁或食物,如何预防在服用他汀药物时发生SAM。

患者在选择他汀药物治疗时,应该先测定自身肌肉情况,以及肌肉对于他汀类药物的耐受性。如果有其他疾病,其服用的要与他汀类药物一起服用会引发SAM风险,要避免合用。

辅酶Q10与SAM

辅酶Q10对于了解生物化学的朋友来说,辅酶Q10有一个更令人熟悉的名字:泛醌或是维生素Q10,是一种脂溶性的醌类化合物,在人体的肾脏、肝脏、心脏中储存量较多。辅酶Q10的生理作用:辅酶Q10重要在线粒体里,是细胞呼吸与细胞代谢的激活剂。也就是说辅酶Q10是肌细胞线粒体能量代谢时不可获缺的物质,而他汀类药物会使得辅酶Q10的缺乏,那么补充辅酶Q10就可以弥补他汀类药物的肌毒性了吗?

从逻辑上来讲,他汀类药物的服用使得肌细胞线粒体内辅酶Q10的缺乏,导致肌细胞代谢紊乱,补充辅酶Q10就像对症下药一样,没有什么错误。其实不然,单纯补充辅酶Q10并不能缓解他汀类药物的肌毒性,在补充辅酶Q10的同时还需要补充维生素D,因为他汀药物对于肌肉细胞的线粒体毒性作用不单单是因为辅酶Q10的缺乏。有研究显示,在服用他汀药物时产生SAM症状的患者体内维生素D也是缺乏的,临床上针联用维生素D与辅酶Q10对SAM有着较好的效果。

那么他汀的药物对于肌细胞的伤害这么恐怖,难道就不能服用他汀类药物吗?其实不然,上文所述不良反应是有概率的,也就是说SAM是有概率产生的,并且SAM也是有分度的,大部分不会出现肌炎与横纹肌溶解,大部分是肌痛,不会影响日常生活。但是,他汀类药物作为心脑血管疾病的治疗药物,可以有效的防止脑卒等恶性心脑血管事件的发生,他汀类药物的使用是临床上必须的。

总而言之,药物是双刃剑,不良反应与治疗同时存在。他汀药物作为对于调节脂质代谢的新型药物,对于抗动脉粥样硬化有着重要作用,对心脑血管疾病疾病有着重要的临床应用,对于不良反应所要注意的是要在治疗量服用药物,注意药物的禁忌症。

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